本书共12章，大体分为两部分：前两章介绍天然活性成分的资源、结构类型、生物合成途径及生物技术制备方法的现状，并介绍了生物技术的基本理论及应用；后10章按天然活性成分的结构类型分别进行阐述，包括生物碱、黄酮、皂苷、醌／酮、萜、香豆素与木脂素、多糖、氨基酸／肽／蛋白质、一些结构简单的苷(苷元)以及油脂、有机酸等结构类型，着重介绍各类具体成分基本的生物技术制备方法及相关研究成果，并力图反映最新的研究进展，以供读者参考。
近年来，不少天然药物资源被过度开发，药用自然资源的生物多_越来越引起人们的关注。本书首先简要介绍天然活性成分的类型、资源利用现状、生物技术的理论原理，接着以天然活性成分的类型为线索，系统阐述各种结构类型活性成分的生物技术制备方法以及最新的研究成果。
涉及的天然活性成分类型较全，包括生物碱，黄酮，皂苷，一些结构简单的苷及苷元类(天麻素、白藜芦醇、红景天苷等)，醌／酮，萜，香豆素，木脂素，多糖，氨基酸、肽和蛋白质，其他成分(油脂类、有机酸、类胡萝卜素等)；
在论述每一类活性成分的生物技术制备方法时，强调实用性和先进性，以列举代表性的工艺过程及参数为主，又辅以最新的研究进展。
本书内容丰富，论述精炼，可作中药学、制药工程、生物工程等领域的高年级本科生和研究生的教学参考书，也可供这些领域的研究人员阅读参考。